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Las benzodiacepinas constituyen un grupo amplio de medicamentos que han sido utilizados durante más de un cuarto de siglo y se caracterizan por ejercer un cuádruple efecto farmacológico (ansiolítico, hipnótico, anticonvulsivo y relajante muscular).

Los distintos perfiles de acción farmacodinámica de las benzodiacepinas son difíciles de precisar dado que están condicionados por las características farmacocinéticas, la posología y los hábitos de prescripción y consumo. Así el diazepám y el clonazepám son más anticonvulsivantes, el lorazepám es más sedante y el nitrazepám, el flunitrazepám, el midazolám, el medazepám y el triazolám son más hipnóticas. En general en dosis pequeñas las benzodiacepinas son ansiolíticas, en dosis mayores hipnosedantes y miorrelajantes, y finalmente en dosis altas, anticonvulsivantes.

Por otra parte, en función de su farmacocinética, unas benzodiacepinas se transforman en otras, lo que hace más difícil de precisar un perfil farmacodinámico específico para cada una de ellas.

El conocimiento de estos aspectos farmacológicos y los fenómenos asociados a su utilización en ancianos, han limitado su empleo y hoy existen importantes condicionantes  para su utilización continuada.

Atendiendo a la farmacocinética de las benzodiacepinas, usted debe conocer que se metabolizan intensamente en el hígado y al estar disminuido el efecto de primer paso hepático, aumenta la biodisponibilidad de estos fármacos de alta extracción hepática lo que se traduce con un aumento de sus toxicidades, es necesario tener en cuenta además que utilizan reacciones fase I para su metabolismo (oxidación-reducción-hidrólisis), cuyas reacciones están enlentecidas en las personas mayores, ocasionando mayor duración de sus efectos. A excepción del oxazepám y el lorazepám las benzodiacepinas se convierten en metabolitos activos, aumentando su tiempo de vida media, lo cual altera la vida media biológica real de las mismas.

Estos medicamentos son sustancias muy lipófilas y a medida que envejecemos la masa grasa tiende a aumentar, por lo tanto, su volumen de distribución aumenta, prolongándose el tiempo de vida media y consecuentemente sus toxicidades.

Las benzodiacepinas son fármacos básicos que se unen a las alfa globulinas del plasma, éstas aumentan con el envejecimiento lo que sugiere un mayor tiempo de vida media de las mismas.

Las alteraciones que se acontecen en la hemostasia a medida que aumenta la edad también pone en peligro el uso de benzodiazepinas, la menor efectividad de los quimiorreceptores carotídeos hace más frecuente las depresiones respiratorias por estos medicamentos.

El ejemplo paradigmático de todo lo anteriormente planteado es el diazepám.

Estos fármacos tienen un gran margen de seguridad, sin embargo su uso en una población de riesgo, acarrea PRECAUCIÓN por la mayor incidencia de efectos secundarios.

A continuación le brindamos recomendaciones para su utilización en los ancianos.

Tener en cuenta que el uso de benzodiacepinas es sólo una parte de la estrategia global en el tratamiento de los trastornos del sueño y de las alteraciones del estado afectivo tan frecuentes en los adultos mayores.